Apidra - hivatalos használati utasítás

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak ára:

Az Apidra a humán inzulin rekombináns analógja, amely erős, de gyorsabb és rövidebb hatású.

Forma és összetétele

Az Apidra adagolási formája - szubkután injekcióhoz való oldat: szinte színtelen vagy színtelen átlátszó folyadék (10 ml palackban, 1 palack kartondobozban, 3 ml patronokban, buborékfóliában: 5 patron a fecskendőkhöz "OptiPen" vagy 5 patron, egy "OptiSet" eldobható fecskendővel vagy 5 "OptiKlik" patronrendszerrel.

1 ml oldat tartalmaz:

  • hatóanyag: glulizin inzulin - 3,49 mg (100 NE humán inzulinnak felel meg);
  • Kiegészítő komponensek: trometamol, m-krezol, poliszorbát 20, nátrium-klorid, tömény sósav, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Használati jelzések

Az Apidra-t 6 évesnél idősebb gyermekek, serdülők és felnőtt betegek inzulinkezelésre szoruló diabetes mellitus kezelésére használják.

Ellenjavallatok

  • hipoglikémia;
  • gyermekek 6 éves korig (a klinikai információk korlátozottak);
  • túlérzékenység a glulizin inzulinra vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére.

Óvatosan ajánlott az Apidra alkalmazása terhesség alatt.

A májkárosodásban szenvedő betegeknek szükség lehet az inzulin adag csökkentésére a glükoneogenezis csökkenése és az inzulin lassabb metabolizmusa miatt.

Az inzulinszükséglet csökkentése a veseelégtelenség és az idős korban is lehetséges (vesekárosodás miatt).

Adagolás és kezelés

Az Apidra inzulint közvetlenül étkezés előtt (0-15 percig) vagy közvetlenül étkezés után adják be s / c injekcióval vagy folyamatos infúzióval a szubkután zsírba a szivattyúrendszer segítségével.

A gyógyszer dózisát és adagolási módját egyenként választjuk ki.

Az Apidra oldatot olyan komplex kezelési módokban alkalmazzák, amelyek közepes időtartamú inzulinnal vagy hosszú hatású inzulinnal / analógdal együtt alkalmazhatók, az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel együtt alkalmazva.

A szervezet ajánlott területei a gyógyszer beadásához:

  • s / c injekciók - a váll-, a csípő- vagy a hasterületen, a hasfalba való bevezetéssel, valamivel gyorsabb felszívódással készülnek;
  • folyamatos infúzió - a hasüreg alatti zsírban történik.

Szükséges az infúziók és az injekciók helyét váltani a gyógyszer minden ezt követő beadásával.

Mivel az Apidra adagolási formája oldat, a szuszpenzió nem szükséges a használat előtt.

Az abszorpció sebessége és ennek megfelelően a hatóanyag kezdete és időtartama a fizikai terhelés hatására változhat az oldat beadásának helyétől és más változó tényezőktől függően.

Óvatosan kell eljárni a gyógyszer beadásakor, hogy elkerülje annak valószínűségét, hogy közvetlenül a véredényekbe kerüljön. Az eljárás után ne masszírozza meg az injekciós területet.

A betegeket be kell képezni az injekciós technikákba.

A gyógyszer inzulin infúziós pumpa rendszerrel történő bevezetésével az oldat nem keverhető más gyógyszerekkel / szerekkel.

Az Apidra oldatot nem keverik más gyógyszerekkel, kivéve a humán izofán inzulint. Ebben az esetben először az Apidra-t húzza be a fecskendőbe, és az injekciót közvetlenül a keverés után végezzük. Az oldatok használatára vonatkozó adatok, amelyeket az injekció beadása előtt hosszú ideig kevertek, nem.

A patronokat az OptiPen Pro1 inzulin injekciós tollal vagy hasonló eszközökkel együtt kell alkalmazni, szigorúan összhangban a gyártónak a patron betöltésére, a tű csatlakoztatására és az inzulin injekció beadására vonatkozó utasításaiban leírt ajánlásokra. A patron használata előtt a gyógyszer vizuális ellenőrzése legyen. Az injekciókhoz csak egy tiszta, színtelen oldat, amely nem tartalmaz látható szilárd zárványokat. A patron behelyezése előtt először 1-2 órán át szobahőmérsékleten kell tartani, és mielőtt az oldat bejutna a patronból, távolítsa el a légbuborékokat.

A használt patronokat nem lehet újratölteni. Az „OptiPen Pro1” sérült fecskendő toll nem használható.

Meghibásodás esetén az injekciós toll használható az oldat gyűjtésére a patronból egy 100 NE / ml koncentrációjú inzulinhoz alkalmas műanyag fecskendőben, majd az injekciót a betegbe.

Az újrafelhasználható fecskendő tollat ​​csak egy betegnél kell beadni (a fertőzés elkerülése érdekében).

A fenti javaslatokat és szabályokat a patronrendszer és az OptiClick fecskendőfogantyú, amely egy csatlakoztatott dugattyús mechanizmussal ellátott üvegpatron, átlátszó műanyag tartályban rögzítve, és 3 ml glulizin inzulin oldatot tartalmaz az Apidra oldat injekciójához.

Mellékhatások

Az inzulinterápia leggyakoribb nemkívánatos mellékhatása a hypoglykaemia; általában akkor fordul elő, amikor az inzulint olyan adagokban alkalmazzák, amelyek messze meghaladják a szükséges mennyiséget.

A klinikai vizsgálatok során regisztrált betegek szervei és rendszerei által a gyógyszer beadásával kapcsolatos mellékhatások (a listát a következő gyakorisági fokozattal adják meg: több mint 10% - nagyon gyakran; több mint 1%, de kevesebb, mint 10% - gyakran; 0,1%, de kevesebb, mint 1% - néha, több mint 0,01%, de kevesebb, mint 0,1% - ritkán kevesebb, mint 0,01% - nagyon ritkán:

  • anyagcsere: nagyon gyakran - hipoglikémia, a következő hirtelen fellépő tünetekkel együtt: hideg izzadás, halvány bőr, fáradtság, szorongás, remegés, ideges agitáció, gyengeség, zavartság, álmosság, koncentrálási nehézségek, látászavarok, hányinger, túlzott éhség, fejfájás, szívdobogás; a hipoglikémia növekedésének következményei lehetnek: az eszméletvesztés és / vagy a rohamok megjelenése, az agy működésének átmeneti vagy tartós romlása, szélsőséges esetekben a halál lehetséges;
  • bőr és bőr alatti szövet: gyakran - allergiás tünetek, például ödéma, hiperémia, viszketés az injekció beadásának helyén, a terápia folytatása önmagában általában átmeneti; ritkán lipodystrophia, főként az inzulin injekciós helyek bármelyik területének / ugyanazon a helyen történő újbóli injektálásának megsértése miatt;
  • túlérzékenységi reakciók: néha - fulladás, mellkasi szorítás, csalánkiütés, viszketés, allergiás dermatitis; súlyos allergiás reakciók esetén (beleértve az anafilaxist is), az életveszélyt.

A glulizin inzulin túladagolásának tüneteit vizsgáló specifikus adatok nem állnak rendelkezésre, de az Apidra nagy dózisainak hosszantartó alkalmazása miatt a hypoglykaemia változó súlyosságának kialakulása lehetséges.

Az állapot terápiája a betegség mértékétől függ:

  • enyhe hipoglikémiás epizódok - a glükóz vagy a cukor tartalmú élelmiszerek használatával megállt, ezért a cukorbetegek számára ajánlott, hogy folyamatosan tartsa a sütiket, édességeket, finomított cukor darabokat, édes gyümölcslét;
  • súlyos hypoglykaemia (eszméletvesztés) epizódjai - az i / m (intramuszkuláris) vagy 0,5-1 mg glukagon beadása, vagy glükóz (dextróz) intravénás (intravénás) beadása esetén, a glukagon beadására adott válasz hiányában. 10-15 perc A tudat helyreállítása után ajánlott, hogy a beteg szénhidrátokat nyújtson be a hipoglikémia másik támadásának megakadályozása érdekében, majd a súlyos hipoglikémia okának megállapításához, valamint a beteg hasonló epizódjainak kialakulásának megakadályozásához szükség van egy ideig a kórházban.

Különleges utasítások

Ha egy másik gyártótól vagy egy újfajta inzulinból egy inzulint kapnak, akkor szigorú orvosi felügyeletre van szükség, mivel általában szükség lehet a kezelés korrekciójára.

Az inzulin elégtelen dózisban történő alkalmazása vagy a terápia indokolatlan megszüntetése, különösen az 1. típusú diabéteszben szenvedő betegeknél, hiperglikémia és diabéteszes ketoacidózis kialakulásához vezethet - potenciálisan életveszélyes körülmények. A hipoglikémia várható kialakulásának ideje közvetlenül függ az alkalmazott inzulinok hatásának sebességétől, és ezért a terápiás kezelés korrekciójával változhat.

A hipoglikémia leggyakoribb tüneteit megváltoztatni vagy csökkenteni képes főbb feltételek:

  • hosszú távú diabetes mellitus egy betegben;
  • diabetikus neuropátia;
  • inzulinterápia fokozása;
  • egyes gyógyszerek egyidejű alkalmazása, például a p-blokkolók;
  • humán inzulinra való átváltás állati inzulinból.

Az inzulin adagok korrekciója szükséges lehet a fizikai aktivitás vagy a táplálkozás módjának megváltozása esetén is. Az étkezés után végzett fokozott edzés növelheti a hypoglykaemia valószínűségét. Az oldható humán inzulin hatásával összehasonlítva a nagy sebességű inzulin analógok bevezetése után valószínűleg hipoglikémia alakulhat ki.

A kompenzálatlan hypo- vagy hiperglikémiás reakciók miatt tudatvesztés, kóma vagy halál kialakulása lehetséges.

Az egyidejű betegségek vagy az érzelmi túlterhelés megváltoztathatja a beteg inzulinigényét is.

Kábítószer-kölcsönhatások

Nem végeztek vizsgálatokat az Apidra gyógyszer farmakokinetikai kölcsönhatásairól, de hasonló gyógyszerekre vonatkozó adatok alapján megállapítható, hogy a klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű.

Egyes gyógyszerek / gyógyszerek befolyásolhatják a glükóz anyagcserét, ezért szükség lehet a glulizin inzulin dózisainak módosítására és a terápia és a beteg állapotának szorosabb szabályozására.

Tehát, ha az Apidra oldatával kombináljuk:

  • orális hipoglikémiás szerek, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, disopiramid, fluoxetin, fibrátok, monoamin-oxidáz inhibitorok, propoxifen, pentoxifilin, szulfanilamid antimikrobiális szerek, salicilátok - növelhetik az inzulin hipoglikémiás hatását és növelhetik az inzulin hipoglikémiás hatását, növelhetik az inzulin hipoglikémiás hatását és növelhetik az inzulin koncentrációját.
  • glükokortikoszteroidok, diuretikumok, danazol, diazoxid, izoniazid, szomatropin, fenotiazin t képes csökkenteni az inzulin hipoglikémiás hatását;
  • klonidin, β-blokkolók, etanol, lítium-sók - fokozzák vagy gyengítik az inzulin hipoglikémiás hatását;
  • pentamidin - hipoglikémiát okozhat a következő hiperglikémiával;
  • szimpatolitikus aktivitású gyógyszerek (β-blokkolók, guanetidin, klonidin, reserpin) - hypoglykaemiával csökkenthetik a reflex adrenerg aktiváció tüneteit vagy elfedhetik a tüneteket.

A glulizin inzulin kompatibilitási vizsgálatát nem végezték, ezért az Apidra nem keverhető más gyógyszerekkel, kivéve a humán izofán inzulint.

Az oldat infúziós pumpával történő bevezetése esetén az Apidru nem keverhető más gyógyszerekkel.

analógok

Az Apidra analógjai: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Inzulin MK, Inzulin-Ferein CR, Hansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuulin (MK, MP) ), Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

A tárolás feltételei

Tárolja saját dobozában, fény nélkül, 2-8 ° C hőmérsékleten. Nem fagyasztható. Gyermekektől elzárva tartandó!

A csomagolás kinyitása után a fénytől védett helyen, 25 ° C-os hőmérsékleten kell tárolni. A gyógyszer eltarthatósága az első használat után 4 hét (a címkén ajánlott az első bevitel időpontja).

Apidra

Az online gyógyszertárak ára:

Az Apidra egy rövid hatású inzulin analógja, egy hipoglikémiás gyógyszer.

Forma és összetétele

Adagolási forma - szubkután beadásra szánt oldat: tiszta, színtelen folyadék (10 ml-es injekciós üvegben, 1 db injekciós üvegben, 3 ml-es patronokban, kontúrsejt-csomagolásban: 5 patron az „OptiPen” fecskendő tollhoz, egyszeri használatú patronok "OptiSet" toll, patronok "OptiKlik" patronrendszerrel).

1 ml oldat tartalmaz:

  • hatóanyag: glulizin inzulin - 3,49 mg (ami 100 NE humán inzulinnak felel meg);
  • segédanyagok: m-krezol, nátrium-klorid, trometamol, nátrium-hidroxid, poliszorbát 20, sósav, injekcióhoz való víz.

Használati jelzések

Az Apidra-t 6 évnél idősebb gyermekek, serdülők és cukorbetegségben szenvedő felnőttek számára írják elő, szükség esetén inzulinkezelésben.

Ellenjavallatok

  • hipoglikémia;
  • 6 éves korig (a klinikai adatok hiánya miatt);
  • túlérzékenység az aktív és / vagy kiegészítő komponensekkel szemben.

Óvatosan az Apidra-t terhesség alatt alkalmazzák.

Adagolás és kezelés

Az Apidra-t szubkután, étkezés előtt (0–15 perc) vagy röviddel étkezés után adják be. Alkalmazza a gyógyszert a kezelési sémákban, beleértve a közepes hatástartamú inzulint vagy a hosszú hatású inzulint vagy analógját, valamint az orális hipoglikémiás szerekkel együtt.

Az adagolási rendet egyedileg választjuk ki.

Az inzulin szükségessége csökkentheti a vesefunkció hiányát, valamint a csökkent májműködésű betegeknél (az inzulin lassított lebomlása és a glükoneogenezis csökkent képessége miatt).

A gyógyszert szubkután injekcióval vagy folyamatos infúzióval adjuk be a szubkután zsírba egy szivattyúrendszer segítségével. A szubkután injekciókat a has, a comb vagy a váll területére végezzük. A bőr alatti zsírszövetbe történő folyamatos infúziót a hasi területen végezzük. Az injekciós helyek váltakoznak.

Mivel a gyógyszer oldat, bevezetése előtt nem szükséges újraszuszpendálás.

A glulizin inzulin nem keverhető más gyógyszerekkel, kivéve a humán izofán inzulint. Ebben az esetben először egy fecskendőbe kerül, és a keverést követően azonnal befecskendezést végez.

Ha az Apidra-t a szivattyú rendszerrel használja, az oldatot nem szabad más gyógyszerekkel összekeverni.

Az OptiClick patronrendszer egy 3 ml-es glulizin inzulint tartalmazó üvegedény, amely átlátszó műanyag tartályban van rögzítve.

A patronokat az inzulin tollal (OptiPen Pro1) együtt kell használni, a gyártónak a patron betöltésére, a tű rögzítésére és az injekció beadására vonatkozó utasításainak megfelelően. A patronban lévő oldat csak akkor használható, ha színtelen, átlátszó, nem tartalmaz szilárd részecskéket. Mielőtt a patront behelyezné a fecskendőbe, először több órán át szobahőmérsékleten kell állnia. Az injekció beadása előtt távolítsa el a levegőt. Az üres patronok nincsenek feltöltve.

Ha az injekciós toll hibás, a patronból származó oldatot egy 100 NE / ml koncentrációjú műanyag fecskendőben lehet összegyűjteni és a betegnek beadni.

A fecskendő toll csak egy beteg számára alkalmazható.

Mellékhatások

  • anyagcsere: hipoglikémia, melyet a következő tünetek jelennek meg: hideg verejtékezés, bőrpiszkaság, fáradtság, remegés, ideges agitáció, szorongás, gyengeség, tudatlanság tönkretétele, csökkent aktivitás és figyelem, álmosság, erős éhségérzet, látászavar, fejfájás, hányinger, súlyos t szívdobogás. A hypoglykaemia növekedése, az eszméletvesztés, a görcsök, az agyi aktivitás átmeneti vagy tartós romlása, vagy a halál lehetséges;
  • helyi reakciók: túlérzékenység az injekció beadásának helyén (duzzanat, viszketés, bőrpír), lipodystrophia. A túlérzékenységi reakciók átmeneti jellegűek és a kezelés folytatásával eltűnnek. A lipodystrophia túlnyomórészt abban az esetben fordul elő, ha a gyógyszer beadása ugyanazon a helyen történik, vagy megsérti az injekciós helyek váltakozását;
  • allergia: bőrgyulladás, viszketés, csalánkiütés, mellkasi szorítás, fulladás. A súlyos allergiás reakciók életveszélyesek.

Különleges utasítások

Gondoskodni kell arról, hogy a beteg egy másik gyártótól új típusú inzulinhoz vagy inzulinhoz jusson. Lehetséges, hogy dózismódosításra lehet szükség. A kezelés megszüntetése vagy az inzulin megfelelő adagjának alkalmazása hiperglikémiát és diabéteszes ketoacidózist okozhat.

A hypoglykaemia lehetséges fejlődésének ideje függ a gyógyszer hatásának kezdetétől. A hipoglikémia kialakulásának kevésbé kifejezett prekurzorai hosszú távú cukorbetegség, inzulinterápia fokozása, diabéteszes neuropátia, bizonyos gyógyszerek (pl. Béta-blokkolók), valamint az állati inzulinról emberre történő átvitel esetén lehetségesek.

Ha megváltoztatja a fizikai aktivitás módját vagy az étrend / étrend szükségessé teszi a gyógyszer korrekciós dózisát. A hipoglikémia kockázata megnő, ha a beteg az étkezés után azonnal fizikailag gyakorolja a testmozgást.

Emlékeztetni kell arra, hogy a nagy sebességű inzulin analógok bevezetése után a hipoglikémia gyorsabban alakulhat ki az oldható humán inzulin hatásával szemben.

A kompenzálatlan hipoglikémia vagy hiperglikémia eszméletvesztéshez, kómához vagy halálhoz vezethet.

Az inzulin szükséglete az érzelmi túlterhelés vagy a kapcsolódó betegségek függvényében változik.

Kábítószer-kölcsönhatások

Egyes anyagok befolyásolhatják a glükóz anyagcserét, ezért szükség van a glulizin inzulin adagjának módosítására, és gondosan figyelemmel kell kísérni a beteget.

Az Apidra gyógyszerkölcsönhatása a következő gyógyszerekkel / anyagokkal:

  • angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, fibrátok, disopiramid, fluoxetin, monoamin-oxidáz inhibitorok, pentoxifilin, szalicilátok, propoxifen, szulfanilamid antimikrobiális szerek: növeli az inzulin képességét a vércukorszint csökkentésére és növeli a hipoglikémia valószínűségét;
  • glükokortikoszteroidok, danazol, izoniazid, diuretikumok, diazoxid, szomatropin, fenotiazinszármazékok, szimpatomimetikumok, pajzsmirigyhormonok, progesztinek, ösztrogének, antipszichotikumok, proteáz inhibitorok: csökkentik az inzulin képességét a vércukorszint csökkentésére;
  • klonidin, béta-blokkolók, etanol, lítiumsók: gyengíthetik vagy erősíthetik az inzulin képességét a vér glükózszintjének csökkentésére;
  • pentamidin: hipoglikémia alakulhat ki a következő hiperglikémiával.

Szimpatolitikus hatású gyógyszerek (reserpin, guanetidin, klonidin, béta-adrenerg blokkolók) alkalmazása esetén a hipoglikémia során a reflex adrenerg aktiváció tünetei kevésbé kifejezettek vagy teljesen hiányoznak.

A tárolás feltételei

Tárolja sötét helyen, gyermekektől elzárva, 2-8 ° C hőmérsékleten (ne fagyassza le). Az első használat után a gyógyszer 1 hónapon belül kerül felhasználásra, a tárolási hőmérséklet nem haladja meg a 25 ° C-ot.

Apidra

Az SC injekcióhoz készült oldat tiszta, színtelen vagy szinte színtelen.

Segédanyagok: m-krezol, trometamol, nátrium-klorid, poliszorbát 20, nátrium-hidroxid, tömény sósav, víz d / és.

3 ml - színtelen üvegpatronok (1) - OptiKlik (5) patronrendszerek - kartoncsomagok.
3 ml - színtelen üvegpatronok (5) - kontúrolt cellacsomagok (1) - kartoncsomagok.

A glulizin inzulin humán inzulin rekombináns analógja, amely ugyanolyan hatásos, mint az oldható humán inzulin, de gyorsabban hat, és rövidebb hatást gyakorol.

Az inzulin és az inzulin analógok, köztük a glulizin inzulin legfontosabb hatása a glükóz anyagcsere szabályozása. Az inzulin csökkenti a vérben a glükóz koncentrációját a perifériás szövetek, különösen a vázizom és a zsírszövet glükózfelvételének stimulálásával, valamint a glükóz kialakulásának gátlásával a májban. Az inzulin gátolja a lipolízist az adipocitákban, a proteolízist és növeli a fehérjeszintézist. Egészséges önkéntesekkel és cukorbetegségben szenvedő betegekkel végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a glulizin inzulin gyorsabban hat, és rövidebb ideig tart, mint az oldható humán inzulin. Amikor az s / c beadás 10-20 perc alatt alakul ki a hypoglykaemiás hatás. A glulizin inzulin és az oldható humán inzulin hipoglikémiás hatásainak bevezetésénél / erősen megegyezik. A glulizin inzulin egy egysége ugyanazt a hipoglikémiás hatást fejti ki, mint az oldható humán inzulin egysége.

Az I. fázisú vizsgálatban az 1. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek a glulizin inzulin és az oldható humán inzulin hipoglikémiás profilját vizsgálták, különböző időpontokban 0,15 NE / kg dózisban beadva, a standard 15 perces étkezéshez viszonyítva.

A vizsgálat eredményei azt mutatták, hogy az étkezés előtt 2 perccel beadott glulizin inzulin ugyanolyan glükózszint-szabályozást adott az étkezés után, mint az oldható humán inzulin, amelyet étkezés előtt 30 perccel adtak be. Az étkezés előtt 2 perccel beadott glulizin inzulin jobb étvágycsökkentést biztosít az étkezés után, mint az oldható humán inzulin, amelyet étkezés előtt 2 perccel adtak be. Az étkezés megkezdése után 15 perccel beadott glulizin inzulin ugyanolyan glükózszint-kontrollt adott az étkezés után, mint az oldható humán inzulin, amelyet étkezés előtt 2 perccel adtak be.

A glulizin inzulin, a lizpro inzulin és az oldható humán inzulin I. fázisú vizsgálatában az elhízott betegek egy csoportjában kimutatták, hogy ezekben a betegekben a glulizin inzulin megtartja a hatás kialakulásának idejét. Ebben a vizsgálatban a glulizin inzulin 20% -ának eléréséhez szükséges idő 114 perc volt a glulizin inzulin esetében, 121 perc a lispro inzulin esetében és 150 perc az oldható humán inzulin esetében, és AUC0-2 óra, A korai hipoglikémiás aktivitást tükrözve a glulizin inzulin 427 mg × kg -1 volt, a lispro inzulin 354 mg × kg -1 és az oldható humán inzulin esetében 197 mg × kg -1.

1. típusú diabétesz

A III. Fázis 26 hetes klinikai vizsgálatában, amelyben glulizin inzulint hasonlítottak össze a lispro inzulinnal, az étkezés előtt (0-15 perc) szubkután adták be az 1. típusú diabéteszben szenvedő betegeknél, glargin inzulin, glulizin inzulin, mint bazális inzulin. összehasonlítható volt a lispro inzulinnal a glükóz-kontrollhoz viszonyítva, amelyet a glikált hemoglobin-koncentráció változása (HbA1C) a vizsgálat végpontjának időpontjában az eredményhez képest. Megfigyelték a vérben a glükózkoncentráció összehasonlítható értékét, amelyet az önkontroll határoz meg. A glulizin inzulin bevezetésével ellentétben a lispro inzulinnal történő kezeléssel nem volt szükség a bazális inzulin adagjának növelésére.

A 12 hetes, III. Típusú, 1. típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akik glargin inzulint kaptak bazális terápiában, kimutatták, hogy a glulizin inzulin közvetlenül étkezés után történő beadásának hatékonysága hasonló volt a glulizin inzulin adagolásához étkezés előtt. -15 perc) vagy oldható humán inzulin (étkezés előtt 30-45 perc).

Azoknál a betegeknél, akik befejezték a vizsgálati protokollt, a HbA szignifikánsan nagyobb csökkenését figyelték meg azoknál a betegeknél, akik étkezés előtt glulizint kaptak.1C összehasonlítva az oldható humán inzulint kapó betegek csoportjával.

2. típusú cukorbetegség

A III. Fázis 26 hetes klinikai vizsgálata, amelyet 26 hetes nyomon követés követett biztonsági tanulmány formájában, összehasonlítva a glulizin inzulin (étkezés előtt 0–15 perc) és az oldható humán inzulin (30–45 perc étkezés) között. s / c 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, izofán-inzulin alkalmazása mellett. A betegek átlagos testtömeg-indexe 34,55 kg / m 2 volt. A glulizin inzulin összehasonlítható volt az oldható humán inzulinnal a HbA-koncentrációk változása tekintetében.1C 6 hónapos kezelés után a kimenetelhez képest (-0,46% glulizin inzulin esetében és -0,30% az oldható humán inzulin esetében, p = 0,0029) és 12 hónapos kezelés után a kimenetelhez képest (-0,23% glulizin inzulin és -0,13% oldható humán inzulin, a különbség nem szignifikáns). Ebben a vizsgálatban a betegek többsége (79%) az injekció előtt közvetlenül összekeverte a rövid hatású inzulint izofán-inzulinnal. A randomizáció idején 58 beteget alkalmaztak orális hipoglikémiás gyógyszerekkel, és arra utasították, hogy ugyanazt a dózist alkalmazzák.

Verseny és nemek

Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban felnőttek esetében a glulizin inzulin biztonságosságát és hatásosságát nem mutatták ki a fajok és nemek alapján azonosított alcsoportok elemzése során.

A glulizin inzulin esetében az aminosav aszparagin humán inzulin helyettesítése a B3 pozícióban a lizin és a lizin pozíciójában a glutaminsav B29-es pozíciójában hozzájárul az injekció helyétől való gyorsabb felszívódásához.

Felszívódás és biohasznosulás

Az egészséges önkéntesek és az 1. és 2. típusú diabéteszben szenvedő betegek koncentráció-idő farmakokinetikai görbéi azt mutatták, hogy a glulizin inzulin felszívódása körülbelül 2-szer gyorsabb, mint az oldható humán inzulin, elérve a maximális koncentráció kétszeresét.

Az 1. típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél végzett vizsgálatban, a glulizin inzulin injekció beadása után 0,15 NE / kg C dózisban.max 55 perc elteltével elérte a 82 ± 1,3 mikroIU / ml értéket a C értékhez képestmax oldható humán inzulin, amelyet 82 perc múlva értek el, és 46 ± 1,3 mikroIU / ml volt. A glulizin inzulin szisztémás keringésében az átlagos tartózkodási idő rövidebb (98 perc), mint az oldható humán inzuliné (161 perc). A glulizin inzulin szubkután injekciója után a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél 0,2 NE / kg C-os dózisban végzett vizsgálatban tmax 91 mikroIU / ml (78 - 104 mikroIU / ml) volt.

Amikor a glulizin inzulin injekciója a hasüreg elülső falába, a combjába vagy a vállába (deltoid izomrégió) felszívódás gyorsabb volt, amikor az elülső hasfalba fecskendezték a gyógyszert a combba. A deltoid régióból való felszívódás mértéke köztes volt. A glulizin inzulin abszolút biohasznosulása (70%) különböző adagolási helyeken hasonló volt, és a különböző betegek között alacsony variabilitás volt (variációs koefficiens - 11%).

Elosztás és eltávolítás

A glulizin inzulin és az oldható humán inzulin eloszlása ​​és kiválasztása IV beadás után hasonló; Vd 13 l és 22 l, T1/2 - 13 és 18 perc.

S / c infúzió után a glulizin inzulin gyorsabban választódik ki, mint az oldható humán inzulin: ebben az esetben T1/2 a T-vel összehasonlítva 42 perc1/2 oldható humán inzulin 86 perc. A glulizin inzulinnal végzett vizsgálatok kereszt-elemzésében mind az egészséges egyének, mind az 1. és 2. típusú diabéteszes betegek esetében1/2 37-75 perc.

Farmakokinetika különleges klinikai helyzetekben

Cukorbetegségben szenvedő egyéneknél, a vesefunkció széles skálájával végzett klinikai vizsgálatban (CC több mint 80 ml / perc, 30-50 ml / perc, kevesebb, mint 30 ml / perc) a glulizin inzulin hatásának alakulása általában megmaradt. Az inzulin szükségessége veseelégtelenségben azonban csökkenthető.

Károsodott májfunkciójú betegeknél a farmakokinetikai paramétereket nem vizsgálták.

A glulizin inzulin farmakokinetikájáról nagyon kevés adat áll rendelkezésre diabéteszes idős betegeknél.

A glulizin inzulin farmakokinetikai és farmakodinámiás tulajdonságait az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő gyermekek (7-11 évesek) és serdülők (12-16 évesek) esetében vizsgálták. Mindkét korcsoportban a glulizin inzulin gyorsan felszívódik, míg az elérendő idő és a C értékmax hasonló a felnőttekéhoz. Mint a felnőtteknél, a glulizin inzulin, ha közvetlenül az étkezési bevitelt megelőzően adják be, jobb étkezést biztosít a vércukorszintnél, mint az oldható humán inzulin. A vér glükóz koncentrációjának növelése étkezés után (AUC0-6 óra) a glulizin inzulin esetében 641 mg × hr × dl -1, oldható humán inzulin esetében pedig 801 mg × hr / dl -1.